Antibióticos: Inhibidores de la Síntesis de la Pared Celular

Los β-lactámicos actúan inhibiendo los procesos de síntesis y reparación de la pared bacteriana. El principal mecanismo de defensa bacteriana es la producción de β-lactamasas.

Penicilinas

  • Vía de administración: Parenteral y oral.
  • Reacciones adversas: Alteraciones gastrointestinales (G.I.), reacciones alérgicas.
  • Contraindicaciones: Pacientes alérgicos a β-lactámicos.

Tipos de Penicilinas:

  • Penicilinas de espectro reducido: Penicilina G (usada en infecciones estreptocócicas, sífilis) y Penicilina V.
  • Penicilinas resistentes a β-lactamasas: Flucloxacilina (eficaz en infecciones de piel y tejidos blandos).
  • Penicilinas de amplio espectro + inhibidores de β-lactamasas: Combinaciones como Amoxicilina + Sulbactam o Ácido Clavulánico (indicadas para infecciones respiratorias, meningitis).

Cefalosporinas

  • Ventajas frente a las penicilinas: Amplio espectro de acción, vida media elevada, resistencia a β-lactamasas.
  • Desventajas: Mayor costo y peor tolerancia (nefrotoxicidad, alergias). Posibilidad de alergias cruzadas con penicilinas.

Clasificación por Generaciones:

  • Primera generación: Buena actividad frente a Gram-positivos (ej., Cefalexina).
  • Segunda generación: Mayor actividad frente a Gram-positivos (ej., Cefaclor).
  • Tercera generación: Muy activas frente a Gram-positivos (ej., Cefixima).
  • Cuarta generación: Vía parenteral (ej., Cefepime).

Monobactámicos

  • Aztreonam: Espectro reducido (solo Gram-negativos), muy resistente a β-lactamasas, vía parenteral, uso a nivel hospitalario.

Carbapenemes

  • Imipenem: Amplio espectro, muy resistente a β-lactamasas. Posible nefrotoxicidad. Indicado para infecciones resistentes o polimicrobianas.

Diuréticos: Usos Clínicos y Administración

  • Edemas: Especialmente edema de pulmón.
  • Insuficiencia Cardíaca Congestiva: Disminuyen la precarga.
  • Insuficiencia Renal: Aguda y crónica.
  • Hipertensión: Arterial e intracraneal.
  • Ciertas intoxicaciones: Con alcalinización o acidificación de la orina.

La principal vía de administración es oral. La vía intravenosa (IV) se reserva para crisis hipertensivas de urgencia.

Quimioterapia: Fármacos Antineoplásicos

Fármacos Antimetabolitos

Estos fármacos son estructuralmente similares a los metabolitos naturales esenciales para la síntesis de ADN y ARN. Inducen sus efectos compitiendo con los metabolitos normales o sustituyéndolos. Actúan en la fase S del ciclo celular, donde el ADN se duplica en preparación para la división celular, siendo más eficaces contra tumores de crecimiento rápido.

Tipos y Usos Clínicos:

  • Análogos del ácido fólico: Metotrexato (usado en ciertas leucemias y carcinoma de mama).
  • Análogos de pirimidinas: 5-Fluorouracilo (eficaz en adenocarcinomas de colon y mama).
  • Análogos de purinas: Mercaptopurina y Tioguanina (indicados para ciertos tipos de leucemias).

Inhibidores de Microtúbulos

Son sustancias de origen vegetal que interfieren con el huso mitótico, actuando en la fase M del ciclo celular.

Clasificación y Aplicaciones:

  • Alcaloides de la Vinca: Vincristina y Vinblastina. Se unen a la tubulina e impiden la formación del huso mitótico. Usos: Linfoma de Hodgkin, ciertas leucemias, cáncer testicular y sarcoma de Kaposi.
  • Taxanos: Paclitaxel. Polimerizan los microtúbulos de tubulina, haciéndolos más rígidos e ineficaces para la mitosis. Usos: Cáncer de ovario, mama, pulmón y próstata.

Inhibidores Hormonales en Oncología

Las hormonas esteroideas influyen en el desarrollo de importantes tipos de cáncer, como el de mama (estrógenos), endometrio, ovario y próstata (andrógenos).

Tratamiento del Cáncer de Mama (sensible a estrógenos):

  • Antagonistas de estrógenos: Tamoxifeno.
  • Inhibidores de aromatasa (enzima convertidora de andrógenos en estrógenos): Anastrozol.

Tratamiento del Cáncer de Próstata (por eliminación de andrógenos):

  • Análogos de la hormona liberadora de gonadotropinas: Leuprolida.
  • Antiandrógenos: Flutamida.

Agentes Alquilantes

Estos agentes se unen por enlaces covalentes a grupos nucleofílicos de los constituyentes celulares, lo que resulta en la alquilación del ADN, ARN y proteínas. Favorecen la escisión y mutación de la cadena de ADN. Se consideran cicloinespecíficos.

Clasificación y Usos Clínicos:

  • Mostazas nitrogenadas: Melfalán, Ciclofosfamida.
  • Nitrosoureas: Carmustina, Lomustina.
  • Derivados de platino: Cisplatino.

Uso clínico: Linfomas, leucemias, mielomas, cáncer de ovario, entre otros.

Fármacos que Actúan en la Hemostasia

Hemostasia Primaria:

  • Agregantes plaquetarios: Aminaftona.
  • Antiagregantes plaquetarios: AAS (Ácido Acetilsalicílico), Dipiridamol.

Tiempo de Coagulación:

  • Procoagulantes: Vitamina K.
  • Anticoagulantes:
    • Orales: Cumarinas (Warfarina, Dicumarol), Indandionas (Fenindiona, Difenadiona).
    • No orales: Heparina, Antitrombinas.

Fibrinólisis:

  • Antifibrinolíticos: Ácido Tranexámico, Ácido Aminocaproico.
  • Fibrinolíticos o Trombolíticos: Estreptoquinasa, Alteplasa.

Hemostáticos Tópicos:

  • Vasoconstrictores, procoagulantes tópicos, entre otros.

Antibióticos: Inhibidores de la Síntesis Proteica

  • Tetraciclinas: Amplio espectro de acción, con desarrollo de cepas resistentes. Contraindicadas en embarazadas. Ejemplos: Doxiciclina y Minociclina.
  • Cloranfenicol: Uso muy restringido debido a efectos adversos graves como la depresión medular.
  • Macrólidos: Activos contra bacterias Gram-positivas. Ejemplo: Eritromicina.
  • Lincosamidas: Similares a los macrólidos. Ejemplo: Clindamicina.
  • Aminoglucósidos: Activos frente a Gram-negativos, con estrecho margen terapéutico. Vía parenteral. Ejemplos: Estreptomicina, Neomicina y Gentamicina.

Antibióticos: Otros Mecanismos de Acción

Inhibidores de la Síntesis de Ácidos Nucleicos:

  • Quinolonas: Impiden el superenrollamiento del ADN. Son de amplio espectro y presentan pocas reacciones adversas. Ejemplos: Ácido Nalidíxico, Ofloxacina y Enoxacina.
  • Nitroimidazoles: Eficaces en combinación con β-lactámicos. Presentan interacciones tipo disulfiram (efecto antabus) con el alcohol.
  • Rifampicina: Potente inductor enzimático, utilizada para meningitis. Puede causar neurotoxicidad como efecto adverso.

Antibióticos: Inhibidores de la Síntesis de Ácido Fólico

  • Sulfamidas: Amplio espectro y alta afinidad por proteínas plasmáticas.
    • Sistémicas (vía oral): Sulfadiazina.
    • Insolubles (efecto local): Sulfadiazina.
    • Tópicas: Sulfadiazina Argéntica.
  • Trimetoprim: Amplio espectro, administrado por vía oral o intravenosa.
  • Cotrimoxazol: Asociación sinérgica de sulfametoxazol y trimetoprim, resultando en mayor eficacia. Usado comúnmente en infecciones urinarias.