Enfermedades Infecciosas y Farmacología Antimicrobiana

Características de los Fármacos Antiinfecciosos

  1. Analizar fármacos que deben actuar sobre células distintas a las del paciente, a las que se pretende eliminar en su totalidad.
  2. Actividad de un fármaco antiinfeccioso por su espectro antibacteriano, o sea, el conjunto de agentes patógenos que son afectados por las concentraciones del antibiótico que se pueden alcanzar en el paciente sin causar toxicidad.
  3. La mayoría de los antibióticos actúan sobre varias bacterias y numerosas bacterias son afectadas por antibióticos. De manera paralela al progreso en la disponibilidad de nuevos productos, se desarrolla el problema de las “Resistencias”. Bajo la presión selectiva de los productos antiinfecciosos, se desarrollan gérmenes resistentes donde, con frecuencia creciente, los antibióticos carecen de acción.

Actividad Antiinfecciosa

  1. Bactericidas

    Producen la muerte de los microorganismos responsables del proceso infeccioso.

    • Antibióticos betalactámicos
    • Aminoglucósidos
    • Rifampicina
    • Vancomicina
    • Polimixinas
    • Fosfomicina
    • Quinolonas
    • Nitrofurantoínas

  2. Bacteriostáticos

    Inhiben el crecimiento bacteriano, aunque el microorganismo permanece viable. Una vez suspendido el antibiótico, el microorganismo puede recuperarse y volver a causar infección.

    • Tetraciclinas
    • Cloranfenicol
    • Macrólidos
    • Lincosamidas
    • Sulfamidas
    • Trimetoprima

  3. Resistencia Bacteriana

    • Existen grupos bacterianos que no son afectados por un antibiótico, donde la bacteria es insensible o presenta resistencia natural. Todos los aislamientos de esta bacteria son resistentes a ese antibiótico de forma constante.
    • En especies susceptibles al antibiótico, por diferentes razones, se aíslan especies que no lo son y que crecen normalmente en presencia de los antibióticos, lo que se denomina “Resistencia adquirida”.
    • La “Resistencia cruzada” ocurre cuando aparece resistencia simultánea a varios antibióticos de un mismo grupo o a antibióticos que tienen un mecanismo de acción parecido o comparten el mismo sistema de transporte.

  4. Profilaxis con Antibióticos

    1. Para evitar la adquisición de microorganismos exógenos (ej. Meningococo y Plasmodium).
    2. Para evitar el acceso de gérmenes a zonas estériles del organismo (ej. ITU por bacterias de la vagina o intestino).
    3. Para evitar o disminuir la gravedad de procesos agudos en pacientes crónicos (ej. Agudización de un EPOC y Asma Bronquial).
    4. Para disminuir la aparición de infecciones en pacientes de alto riesgo (ej. Inmunodeprimidos: embarazadas, VIH).
    5. Para impedir recaídas en infecciones graves (ej. endocarditis bacteriana).
    6. Para prevenir la aparición de infecciones como consecuencia de intervenciones quirúrgicas (ej. post-operatorio).

Clases de Antibióticos

Betalactámicos

  • Generalidades

    Incluyen Penicilinas y Cefalosporinas.

  • Penicilinas

    La Penicilina G es producida de modo natural y es la única usada clínicamente. Se le asocian dos o más compuestos para prolongar su presencia en el organismo:

    • Penicilina G Procaínica (Administración IM)
    • Penicilina G Benzatínica (Administración IM)
    Otras Penicilinas
    • Meticilina
    • Nafcilina
    • Penicilina V
    • Feneticilina
    • Prepicilina
    • Oxacilina
    • Cloxacilina
    • Carbenicilina
    • Ampicilina
    • Amoxicilina
    • Azlocilina
    • Amidinocilina
    Aplicación Terapéutica
    • ORL (Otorrinolaringología)
    • Infecciones respiratorias
    • Infecciones óseas y articulares
    • Infecciones cutáneas y de tejidos blandos
    • Infecciones del sistema nervioso
    • Infecciones urinarias
    • Infecciones ginecológicas
    • Enfermedades de transmisión sexual
    • Infecciones dentarias
    • Profilaxis quirúrgicas
    Reacciones Adversas
    • Diarrea
    • Anemia
    • Reacción de hipersensibilidad:
      • Inmediata (2 o 3 minutos)
      • Acelerada (1-72 horas)
      • Tardía (mayor a 72 horas)

  • Cefalosporinas

    Se clasifican en 4 generaciones:

    1. Primera Generación: Cefalotidina, Cefadroxilo, Cefalexina.
    2. Segunda Generación: Cefuroxima, Cefaclor, Cefamandol.
    3. Tercera Generación: Cefotaxima, Ceftazidima, Ceftriaxona.
    4. Cuarta Generación: Cefepima, Cefpiroma.

  • Carbapenémicos

    (Amplio espectro)

    • Imipenem
    • Meropenem

  • Inhibidores de Betalactamasas

    (Utilizados para contrarrestar la resistencia natural)

    • Ácido clavulánico
    • Sulbactam

Aminoglucósidos

Son de gran importancia en el tratamiento de enterobacterias y otras bacterias Gram negativas, como la Pseudomonas. El primero fue la Estreptomicina, seguido por:

  • Neomicina
  • Gentamicina
  • Amikacina
  • Tobramicina

Reacciones Adversas

Son de toxicidad elevada, lo que limita significativamente su uso:

  • Ototoxicidad
  • Nefrotoxicidad
  • Bloqueo Neuromuscular

Glucopéptidos

La Vancomicina ha aumentado su importancia terapéutica debido al incremento en la aparición de Staphylococcus aureus resistente a Cloxacilina.

Reacciones Adversas

  • Toxicidad elevada
  • Neurotoxicidad

Aplicación Terapéutica

  • Infecciones graves por S. aureus.

Macrólidos

Inhiben la síntesis de proteínas bacterianas:

  • Eritromicina
  • Claritromicina
  • Azitromicina
  • Espiramicina

Efectos Adversos

Presentan escasa toxicidad, aunque pueden causar dolor abdominal, vómitos, diarrea, erupción cutánea y fiebre.

Tetraciclinas

  • Clortetraciclina
  • Oxitetraciclina
  • Doxiciclina

Reacciones Adversas

  • Náuseas
  • Vómitos
  • Ardor gástrico
  • Manchas amarillas en los dientes

Fenicoless

  • Cloranfenicol
  • Tianfenicol (derivados del ácido dicloroacético)

Reacciones Adversas

  • Depresión de la médula ósea

Lincosamidas

De importancia clínica: Lincomicina, Clindamicina. Son poco tóxicas.

Reacciones Adversas

  • Dolor en el sitio de inyección intramuscular (IM)
  • Tromboflebitis intravenosa (IV)

Quinolonas

  • Ácido Nalidíxico
  • Levofloxacina
  • Ciprofloxacina
  • Ofloxacina
  • Norfloxacina

Reacciones Adversas

  • Náuseas
  • Vómitos
  • Dispepsia
  • Diarrea

Trimetoprima

Es un bacteriostático, a menudo asociado con Sulfamidas para mejorar su efecto. Combinado con Sulfametoxazol forma Cotrimoxazol.

Reacciones Adversas

  • Dermatitis
  • Anemia
  • Prurito

Nitrofurantoína

Bacteriostático a dosis bajas; bactericida a dosis altas.

Reacciones Adversas

  • Trastornos digestivos

Otros Antibióticos

  • Mupirocina

    Uso tópico.

  • Bacitracina

    Muy nefrotóxica por vía intramuscular (IM); uso tópico.