Sistemas Farmacéuticos Dispersos: Características y Administración de Suspensiones y Aerosoles
Formas de Administración de una Suspensión
Es fundamental agitar antes de retirar la dosis (utilizando jeringuilla o cucharilla). En el envase se encuentran las normas para la correcta administración y preparación.
Aerosoles: Sistemas Dispersos Heterogéneos
Los aerosoles son sistemas dispersos heterogéneos donde la fase externa es un gas (generalmente aire) y la fase interna puede ser sólida (humo) o líquida (nieblas).
Clasificación Farmacéutica de los Aerosoles por Aplicación
En el campo farmacéutico, los aerosoles se clasifican y diferencian por su forma de aplicación:
- Vaporización
- Nebulización
- Insuflación
- Atomización
Los dispositivos que permiten la obtención y aplicación de estos sistemas se denominan vaporizadores, nebulizadores, insufladores, aerosol a presión y bomba aerosol o spray.
Aplicaciones de los Aerosoles Medicamentosos
Los aerosoles medicamentosos pueden ejercer un efecto local (en el lugar de aplicación) o un efecto sistémico. Pueden aplicarse sobre:
- La piel
- La boca
- La mucosa bucofaríngea
- La mucosa nasal
En el caso de la mucosa bucofaríngea y nasal, el efecto puede ser local o sistémico, dependiendo de la profundidad que alcance el principio activo (p.a.) en los pulmones. Si se queda en los bronquios ejercerá un efecto local, y si llega a los alvéolos pulmonares podrá absorberse y ejercer una acción sistémica.
Vaporización
Consiste en formar un aerosol tipo niebla por arrastre en corriente de vapor de agua a partir de esencias interpuestas en agua caliente. El paciente aspira estos vahos, que se utilizan para despejar las afecciones nasobucofaríngeas.
Nebulización
Se produce una niebla. En los nebulizadores, la solución con p.a. se encuentra en recipientes de paredes flexibles (plástico) que, al ser presionadas bruscamente, obligan al líquido a salir de su orificio capilar. Al chocar con el aire, este se divide en su seno en forma de aerosol.
Insufladores
Se emplean para la dispersión de partículas sólidas finamente divididas en el aire que aspira el paciente. El sólido pulverulento se encuentra en un adaptador unido o no a una cámara de inhalación, o en una cápsula de gelatina dura.
Aerosoles Presurizados (Bomba Aerosol o Spray)
Con estos dispositivos se consigue una niebla, pero la diferencia fundamental con los anteriores es que necesitan un gas propelente o propulsor para su formación. Están constituidos por elementos mecánicos y elementos de formulación.
Elementos Mecánicos
Son el recipiente o envase y la válvula.
- El recipiente: Debe ser resistente a una presión interna determinada. Pueden ser metálicos, de vidrio o plástico.
- La válvula: Mantiene un cierre hermético y es la que asegura que se mantenga la presión en el interior del envase.
Elementos de la Formulación
Son el líquido medicamentoso (también llamado concentrado) y el propulsor.
- Propelentes: Son los agentes propulsores que hacen salir el contenido del envase. Ejemplo: nitrógeno, que es un gas inerte.
Estabilidad de Emulsiones
Cuando la emulsión no es estable, se produce la rotura de la emulsión, lo que significa que se separan las dos fases (acuosa y oleosa). Esto es debido a fenómenos de hidrólisis, oxidación o reacción de sus componentes.
Coalescencia
Es la unión de las gotas de la fase dispersa, formando una gota de gran tamaño. Es un proceso inmiscible.
Suspensiones Farmacéuticas
Son sistemas dispersos heterogéneos en los que el sólido (Fase Interna, FI) se encuentra disperso en el seno de un líquido (Fase Externa, FE) en el que no es soluble.
Requisitos de las Suspensiones
Una suspensión debe cumplir con los siguientes requisitos:
- Debe permanecer suficientemente homogénea al menos durante el periodo entre la agitación del envase y la retirada de la dosis correspondiente.
- El rendimiento que se produzca durante el almacenamiento debe permitir que se resuspenda fácilmente mediante la agitación.
- La viscosidad debe estar bien equilibrada para que, por una parte, la retirada de la dosis y su aplicación sean fáciles y, por otra parte, se dificulte la sedimentación de las partículas.
- El tamaño de las partículas debe ser pequeño y homogéneo, lo que proporciona una textura más aceptable a la formulación.
Formulación de Suspensiones
Comprende, además de las dos fases, un conjunto de sustancias que, por diferentes formas de actuación, facilitan su formación y le proporcionan las características propias de suspensión.
Agentes Humectantes
Ayudan a establecer el contacto entre el líquido y el sólido. Cuando el líquido entra en contacto con el sólido, puede suceder que las partículas queden flotando sobre el líquido, adheridas a la parte superior del recipiente o aglomeradas entre ellas. Esto ocurre porque el líquido no es capaz de humectar (mojar) a las partículas. Para evitar esto, se utilizan los agentes humectantes. Ejemplos: glicerol o glicerina y propilenglicol.
Agentes Viscosizantes
Son sustancias destinadas a aumentar la viscosidad y la consistencia de la suspensión.
Objetivo de los Agentes Viscosizantes
Retardar la sedimentación, es decir, disminuir la velocidad con que las partículas sólidas se depositan en el fondo del recipiente. Ejemplos: celulosas solubles en agua (metilcelulosa), polisacáridos (almidón y alginato), polímeros del ácido acrílico (carbopol).
Tras efectuar la retirada de la dosis, interesa que la elevada viscosidad inicial se recupere rápidamente. Este cambio de la viscosidad con la agitación-reposo se llama Tixotropía.
La velocidad de sedimentación no solo depende de la viscosidad del medio, sino también del tamaño de la partícula del sólido y de la diferencia de densidades entre el sólido y el líquido. Nos interesa disminuir el tamaño del sólido y aumentar la viscosidad del medio.
Agentes Floculantes
Proporcionan un sedimento que alcanza una elevada altura. Las partículas que lo constituyen se redispersan homogéneamente mediante simple agitación. Ejemplo: fosfato sódico, almidón.
Colorantes, Aromatizantes y Saborizantes
Sustancias utilizadas para mejorar las características organolépticas de la suspensión. Ejemplos: cúrcuma, riboflavina.
Conservantes
Se añaden a la preparación para evitar el crecimiento de bacterias y hongos.
