Farmacocinética: Conceptos Fundamentales y Procesos LADME

Cinética de Orden Cero en Procesos LADME

¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre la cinética de orden cero en los procesos LADME es correcta?

  • La velocidad de reacción es independiente de la concentración de los reactivos.
  • Se aplica principalmente al metabolismo y la secreción tubular activa.

Cinética de Primer Orden

En la cinética de primer orden, si la ecuación de velocidad se expresa como dQ/dt = -K1Q, ¿qué representa K1?

  • La constante de velocidad de primer orden.

Vida Media, Volumen de Distribución y Aclaramiento

¿Cuáles de las siguientes afirmaciones sobre la relación entre la vida media, el volumen de distribución (Vd) y el aclaramiento son incorrectas?

  • Una vida media corta indica eliminación lenta del fármaco.
  • La vida media es directamente proporcional al aclaramiento.
  • Un Vd elevado sugiere que el fármaco se distribuye principalmente en el plasma.

Monitorización de Medicamentos

¿Cuál NO es un criterio para la monitorización de medicamentos?

  • Cuando el efecto farmacológico es fácil de medir clínicamente.

Biodisponibilidad: Concepto y Utilidad

¿Qué concepto farmacocinético se describe con las siguientes afirmaciones?

  • Cantidad total de un medicamento que llega a la circulación sanguínea.
  • Información útil para determinar la dosificación e identificar posibles interacciones medicamentosas.

Excreción y Distribución de Fármacos

Excreción Renal y pH Urinario

Si un fármaco es una base débil y el pH de la orina disminuye, ¿qué efecto tendrá en su excreción renal?

  • Aumentará la excreción.
  • Favorece la ionización del fármaco.

Excreción Biliar

¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre la excreción biliar es correcta?

  • Las sales biliares pueden transportar fármacos ácidos y básicos.

Paso de Fármacos a la Leche Materna

¿Cómo será el cociente leche/plasma para un fármaco básico en comparación con un fármaco ácido?

  • Mayor para el fármaco básico.

¿Qué factor NO favorece el paso de un fármaco a la leche materna por difusión pasiva?

  • Alto grado de ionización.

Características de la Excreción Biliar

¿Qué características definen la excreción biliar?

  • Es favorecida por la presencia de grupos polares en la molécula.
  • Se produce, en general, contra gradiente de concentración.

Evaluación de la Función Hepática (Clasificación de Child-Pugh)

Un paciente presenta los siguientes datos: bilirrubina 4.0 mg/dL, albúmina 2.5 g/dL, tiempo de protrombina 2.5 segundos, ascitis moderada y encefalopatía grado 2. ¿A qué clase de disfunción hepática, según la clasificación de Child-Pugh, pertenece el paciente?

  • Clase C (descompensada).

Fármacos con Alta Tasa de Extracción Hepática

¿Cuál de las siguientes afirmaciones describe correctamente un fármaco con alta tasa de extracción hepática?

  • El aclaramiento dependerá del flujo sanguíneo hepático.
  • Son fármacos que tienen un alto efecto de primer paso.

Vías de Administración de Fármacos

Vías que Evitan la Eliminación Presistémica

¿Qué vías de administración evitan la eliminación presistémica total o parcial?

  • Intravenosa.
  • Sublingual.
  • Transdérmica.

Formas Farmacéuticas Sólidas de Administración Oral

Respecto a las formas farmacéuticas sólidas de administración oral, ¿cuáles de las siguientes afirmaciones son correctas?

  • Presentan mayor estabilidad química debido a la ausencia de agua.
  • Permiten resolver posibles problemas de incompatibilidad.

Ventajas de la Vía Sublingual

¿Qué ventajas se asocian con la vía de administración sublingual?

  • Evita el efecto de primer paso hepático.
  • Logra una absorción y un efecto rápidos.

Desventajas de la Vía Rectal

¿Cuáles son las desventajas de la vía rectal de administración?

  • Puede causar irritación.
  • La absorción puede ser irregular e incompleta.

Vía Transdérmica

En relación con la vía transdérmica, ¿cuáles de los siguientes enunciados son verdaderos?

  • Evita la inactivación por enzimas digestivas.
  • Proporciona niveles plasmáticos estables.

Vía Intravenosa

¿Qué características corresponden a la vía de administración intravenosa?

  • No hay absorción del fármaco.
  • Efecto rápido.
  • Se pueden administrar grandes volúmenes.

Vía Inhalatoria

Respecto a la vía inhalatoria, ¿cuáles de las siguientes afirmaciones son correctas?

  • Permite la autoadministración.
  • Evita el efecto de primer paso hepático.
  • Se utiliza principalmente para administrar fármacos antiasmáticos.

Distribución de Fármacos en el Organismo

Proceso de Distribución

¿Cuál enunciado describe correctamente el proceso de distribución de fármacos?

  • Permite el acceso del fármaco a los órganos donde actúa.
  • Involucra la unión del fármaco a proteínas plasmáticas.

Factores que Influyen en el Volumen de Distribución (Vd)

¿Qué factores influyen en el volumen de distribución de un fármaco?

  • Concentración del fármaco en sangre.
  • Capacidad del fármaco para atravesar membranas biológicas.
  • Unión del fármaco a tejidos periféricos.

Interacción de Fármacos con Proteínas Plasmáticas

Respecto a las proteínas plasmáticas y su interacción con fármacos, ¿cuáles de las siguientes afirmaciones son correctas?

  • La albúmina es la principal proteína plasmática que fija fármacos ácidos.
  • Solo la fracción libre del fármaco puede atravesar las membranas y ejercer efectos terapéuticos.
  • La saturación de las proteínas plasmáticas puede llevar a un aumento de la fracción libre del fármaco.

Barreras Naturales a la Distribución de Fármacos

¿Cuáles son ejemplos de barreras naturales en el organismo que afectan la distribución de un fármaco?

  • Barrera hematoencefálica.
  • Barrera hematoocular.
  • Barrera placentaria.

Factores Fisiológicos y Patológicos en la Distribución de Fármacos

Factores Fisiológicos

¿Qué factores fisiológicos pueden influir en la distribución de fármacos en el cuerpo humano?

  • Edad del individuo.
  • Cambios en el porcentaje de agua corporal.
  • Peso y talla.
  • Relación tejido magro/graso.

Factores Patológicos

¿Qué situaciones patológicas pueden alterar la distribución de fármacos?

  • Insuficiencia cardíaca.
  • Quemaduras extensas.
  • Hiperglucemia.

Modelo Bicompartimental de Distribución de Fármacos

¿Qué características definen el modelo bicompartimental de distribución de fármacos?

  • El fármaco se distribuye con rapidez al compartimento central y con lentitud al periférico.
  • Se observa un paralelismo entre las concentraciones plasmáticas y los efectos conseguidos cuando el efecto se produce en el compartimento central.

Selección de Vía y Forma Farmacéutica

Un paciente presenta dificultad para deglutir y requiere un medicamento que evite el metabolismo de primer paso hepático y proporcione una liberación sostenida del principio activo. ¿Cuál sería la vía de administración y la forma farmacéutica más apropiada?

  • Vía transdérmica – sistemas transdérmicos.

Regímenes Posológicos y Monitorización Terapéutica

Regímenes Posológicos

En relación con los regímenes posológicos, ¿qué afirmaciones son correctas?

  • Algunos fármacos (hipnóticos, analgésicos, antieméticos) se administran según necesidad.
  • La mayoría de los medicamentos se deben administrar siguiendo un régimen posológico específico.
  • Para que un fármaco pueda ejercer una acción terapéutica, debe alcanzar concentraciones adecuadas.
  • Los medicamentos presentan un intervalo terapéutico.

Monitorización Terapéutica de Medicamentos

Respecto a la monitorización de medicamentos, ¿qué es correcto afirmar?

  • Permite diseñar los regímenes de dosificación en respuesta a las necesidades individuales del paciente.
  • Evalúa la respuesta inusual de un paciente frente a un fármaco.
  • Requiere personal cualificado que participe en el servicio.

Bioequivalencia y Biodisponibilidad Farmacéutica

Bioequivalencia

¿Qué es la bioequivalencia?

  • Capacidad de un medicamento para producir el mismo efecto.

¿Qué tipos de estudios se utilizan para evaluar la bioequivalencia?

  • Estudios in vitro e in vivo.

Si en un estudio de bioequivalencia el intervalo de confianza del 90% para los parámetros farmacocinéticos (AUC y Cmax) se encuentra entre el 80% y el 125%, ¿qué indica?

  • Los dos medicamentos son bioequivalentes.

¿Qué indica el logotipo amarillo en el empaque de un medicamento?

  • Medicamento bioequivalente.

Estado de Equilibrio (Steady State)

¿Cuánto tiempo es necesario para que la concentración plasmática (Cp) alcance el estado de equilibrio (steady state)?

  • 7 veces.

Optimización del Régimen Multidosis

Para un régimen multidosis que busca la comodidad del paciente, la consecución y el mantenimiento de la máxima eficacia, ¿qué parámetros deben ajustarse?

  • Tamaño de la dosis.
  • Frecuencia de administración.

Factores que Influyen en el Tiempo para Alcanzar el Estado de Equilibrio

¿De qué factores depende el tiempo necesario para que la concentración plasmática media (Cp media) alcance el estado de equilibrio?

  • Dosis administrada.
  • Vida media del fármaco.
  • Intervalo entre dosis.

Etapas de los Estudios de Bioequivalencia

¿En qué tres etapas se organizan los estudios de bioequivalencia?

  • Clínica.
  • Analítica.
  • Estadística.

Definiciones de Biodisponibilidad (FDA y APHA)

¿Cómo definen la biodisponibilidad la FDA (Food and Drug Administration) y la APHA (American Pharmaceutical Association)?

  • FDA: Enfatiza la velocidad y la cantidad de fármaco disponible en el lugar de acción.
  • APHA: Se centra en la velocidad y la magnitud con que el fármaco alcanza la circulación sistémica.

Parámetros Farmacocinéticos Clave para Evaluar Biodisponibilidad

Respecto a los parámetros farmacocinéticos utilizados para evaluar la biodisponibilidad, ¿qué es correcto afirmar?

  • AUC (Área Bajo la Curva): Es el parámetro más importante.
  • Cmax (Concentración Plasmática Máxima): Representa la concentración plasmática máxima alcanzada.
  • Tmax (Tiempo a la Concentración Máxima): Representa el tiempo requerido para alcanzar la Cmax.

Factores que Influyen en la Biodisponibilidad

¿Qué factores influyen en la biodisponibilidad de un fármaco?

  • Factores relacionados con el principio activo, el paciente y la manufactura.
  • Tamaño de partículas, polimorfismo, coeficiente de reparto, pKa, solubilidad, velocidad de disolución.
  • Enfermedades gastrointestinales y hepáticas.
  • Actividad física y estrés.

Objetivos Clave de los Estudios de Biodisponibilidad

¿Cuáles son los objetivos clave de los estudios de biodisponibilidad?

  • Establecer la posología, incluyendo la elección de la vía de administración.
  • Determinar la equivalencia entre diferentes formulaciones farmacéuticas.
  • Estudiar interacciones con excipientes, alimentos y otros fármacos.

Parámetros de Mayor Utilidad para Evaluar Biodisponibilidad

Para evaluar la biodisponibilidad, se utilizan diversos parámetros. ¿Cuáles son los de mayor utilidad y objetividad?

  • Tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima (Tmax).
  • Cantidad acumulativa de fármaco excretado por orina.
  • Área Bajo la Curva (AUC).

Parámetros Derivados de Datos Sanguíneos para Evaluar Biodisponibilidad

¿Cuáles son los parámetros derivados de datos sanguíneos utilizados para evaluar la biodisponibilidad?

  • Cmax: Relacionada con la cantidad de fármaco absorbida.
  • Tmax: Tiempo después de la administración extravascular.
  • AUC: Directamente relacionado con la cantidad total de fármaco absorbido y considerado el parámetro más importante.

Parámetros Urinarios para Evaluar Biodisponibilidad

¿Cuáles son los parámetros derivados de datos urinarios para evaluar la biodisponibilidad?

  • Cantidad acumulativa de fármaco excretado por orina.
  • Comparación de la cantidad acumulativa de fármaco excretado entre diferentes formas farmacéuticas.

Clasificación General de Factores que Influyen en la Biodisponibilidad

¿Cómo se clasifican los factores que influyen en la biodisponibilidad?

  • Factores relacionados con el Principio Activo (P.A.).
  • Factores relacionados con la forma de dosificación.
  • Factores fisiológicos y patológicos.